можно ли колоть верапамил внутримышечно

01/22/202406/11/2023 admin 0 Comments

Верапамил (Verapamil) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл	1 амп.
верапамила гидрохлорид	2.5 мг	5 мг

Фармакологическое действие

Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Показания препарата Верапамил

Режим дозирования

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания к применению

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Условия хранения препарата Верапамил

В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Верапамил (0,25%)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 %, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

(в пересчете на 100% вещество) 5.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная 0.1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные, с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Приблизительно 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. В результате экстенсивного метаболизма верапамила образуется большое количество метаболитов. Из метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (приблизительно 20% от гипотензивной активности верапамила).

Приблизительно 70% верапамила гидрохлорида выводится в виде метаболитов почками, лишь 3-4% препарата выводится в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила. До 16% верапамила выводится с фекалиями.

У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила замедляется.

Верапамил является антагонистом кальция, блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается даже в постишемических участках и снимается спазм коронарных артерий. Эти свойства определяют антиишемическую и антиангинальную эффективность препарата при всех формах ишемической болезни сердца.

Антигипертензивная эффективность препарата обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа.

Препарат имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения и увеличивает рефрактерный период, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.

Показания к применению

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

— трепетание/фибрилляция предсердий с целью уменьшения ЧСС

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно (не менее 2 мин) под наблюдением медицинского персонала, контролем ЭКГ и артериального давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых

5 мг внутривенно медленно; при необходимости, например при лечении пароксизмальной тахикардии, через 5-10 минут повторно вводят еще 5 мг препарата.

Рекомендуемые дозы для детей

При тахикардии, связанной с сердечной недостаточностью, перед внутривенным введением необходимо провести дигитализацию.

Лечение назначают только по жизненным показаниям, если нет альтернативного лечения. Редко после внутривенного применения у новорожденных и грудных детей наблюдались тяжелые гемодинамические нарушения, некоторые из них были фатальными.

0,75 – 1 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,4 мл Верапамил, раствора для инъекций.

0,75 – 2 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,8 мл Верапамил, раствора для инъекций.

2 – 3 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,8–1,2 мл Верапамил, раствора для инъекций.

2 – 5 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 1–2 мл Верапамил, раствора для инъекций.

Введение препарата прекращают сразу после наступления эффекта.

Дозу препарата следует вводить в течение 3 минут для минимизации риска побочных эффектов.

Нарушения функции печени и почек

При тяжелых нарушениях функций печени и почек не наблюдается усиления эффекта препарата после однократного внутривенного введения, но возможно продление его действия.

Побочные действия

— головокружение, головная боль

— брадикардия, артериальная гипотензия

— тошнота, боли в животе

— атриовентрикулярная блокада II или III степени

— гиперчувствительность, сопровождающаяся бронхоспазмом, кожным

— гинекомастия в результате длительного лечения у больных пожилого

возраста (исчезает после прекращения приема препарата)

— гиперплазия десен в результате длительного лечения (исчезает после

прекращения приема препарата), рвота

— синдром Стивенса-Джонсона, эритема, гипергидроз

— непродолжительная остановка синусового узла с асистолией

— экстрапирамидные симптомы (паркинсонизм, хореоатетоз,

дистональный синдром), исчезающие после прекращения приема

— повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза)

как проявление реакции гиперчувствительности

Противопоказания

— гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту

— острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной

гипотензией или левожелудочковой сердечной недостаточностью

— синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)

— синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с

искусственным водителем ритма)

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин)

— артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

— трепетание/фибрилляция предсердий с сопутствующим синдромом

Вольфа-Паркинсона-Уайта (в связи с риском возникновения

— одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

В редких случаях у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при одновременном внутривенном введении β-адреноблокаторов или дизопирамида и верапамила гидрохлорида отмечались серьёзные побочные реакции.

Прием верапамила гидрохлорида с препаратами, снижающими адренергическую функцию, может привести к усилению гипотензивного эффекта.

Верапамил может привести к увеличению плазменных концентраций празозина и теразозина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Верапамил может несколько уменьшить плазменный клиренс флекаинида, тогда как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила.

Одновременное назначение флекаинида и верапамила гидрохлорида может привести к снижению сократительной способности миокарда, удлинению проведения по АВ-узлу и реполяризации.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина.

Сообщалось о нескольких случаях развития артериальной гипотензии у пациентов, которые получали хинидин перорально и верапамила гидрохлорид в виде внутривенных инъекций.

Необходимо с осторожностью применять эту комбинацию препаратов.

Не рекомендуется одновременное применение верапамила гидрохлорида и -блокаторов в виде внутривенных инъекций.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что приводит к появлению таких сердечно-сосудистых эффектов, как АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигоксина и дигитоксина. В связи с этим рекомендуется уменьшить дозу гликозида.

Так как оба препарата замедляют АВ-проведение, пациентов необходимо наблюдать на предмет развития AВ-блокады и брадикардии.

Возможно увеличение плазменных концентраций теофиллина.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации карбамазепина, что приводит к развитию побочных эффектов последнего, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.

Верапамил может также увеличивать плазменные концентрации фенитоина.

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.

Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.

Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.

Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Бензодиазепины и другие анксиолитики

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.

Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.

Агонисты серотониновых рецепторов

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.

Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.

Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов

Циметидин увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.

Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.

Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.

Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.

Противовирусные (ВИЧ) средства

Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты или возможно рассматривать снижение дозы верапамила.

Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Верапамил может потенцировать активность миорелаксантов.

При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.

Не рекомендуется совместное назначение с верапамилом.

Особые указания

Верапамил действует на проведение импульса, в связи с этим, следует с осторожностью использовать его у пациентов с брадикардией или АВ-блокадой I степени.

Препарат незначительно влияет на функцию левого желудочка, что, тем не менее, может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности.

У пациентов с низкой сократительной функцией миокарда препарат следует назначать только после компенсации сердечной недостаточности, например, сердечными гликозидами.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Верапамил не удаляется из организма с помощью диализа. Рекомендуется провести гемофильтрацию и при необходимости плазмаферез.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями, при которых наблюдается блокада нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Применение в педиатрии

Необходимо с осторожностью применять верапамил в детской практике.

Применение в период беременности и лактации

Препарат не следует применять в течение первого триместра беременности, так как верапамил проникает через плацентарный барьер. Кроме того, верапамил выделяется с грудным молоком. При неотложных показаниях для назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется во время приема препарата управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, шок, потеря сознания, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, полная антриовентрикулярная блокада, асистолия, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое лечение в зависимости от тяжести симптомов. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25–4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную медленную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью диализа.

При артериальной гипотензии необходимо применять допамин (до 25 мг/мин/кг) или добутамид (до 15 мг/мин/кг). При развитии сердечной недостаточности могут быть введены допамин, добутамин, сердечные гликозиды или глюконат кальция (10-20 мл 10% раствор).

При развитии брадикардии, АВ-блокады назначают атропин и/или бета-симпатомиметики. В тяжелых случаях необходимо применить кардиостимуляцию.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Источник