Милдронат ® (Mildronate) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Милдронат ®
| 1 капс. | |
| мельдония дигидрат | 500 мг |
Фармакологическое действие
Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.
Показания препарата Милдронат ®
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I43.1 | Кардиомиопатия при метаболических нарушениях |
| I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
| I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки.
Побочное действие
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.
Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Использование в педиатрии
Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Милдронат ® можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.
Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).
Условия хранения препарата Милдронат ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Метаболическая кардиопротекция мельдонием при ишемической болезни сердца: итоги и перспективы
Мельдоний способен оказывать положительное влияние на дисфункцию эндотелия и приводить к нормализации сосудистого тонуса. Исследования показали целесообразность включения мельдония в комплексное лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью и
Meldonium is able to have a positive effect on endothelium dysfunction and lead to normalization of vascular tone. The studies showed advisability of including meldonium in complex treatment of patients with chronic cardiac insufficiency of ischemic genesis.
С середины прошлого века сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) остаются ведущей причиной смертности во всем мире [1]. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, ежегодно от ССЗ в мире умирают около 17 млн человек. В России частота преждевременной смертности от ишемической болезни сердца (ИБС) одна из самых высоких в Европе, что связано с ее высокой распространенностью: среди всего населения 13,5 ± 0,1%, среди мужчин — 14,3 ± 0,3%, среди женщин — 13,0 ± 0,2% [2].
В настоящее время лечение ИБС базируется на использовании препаратов, обеспечивающих улучшение прогноза, предупреждение развития инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти и сердечной недостаточности, и для реализации данной цели применяются антитромбоцитарные средства, статины, бета-адреноблокаторы (БАБ), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), нитраты, антагонисты кальция. Однако применение препаратов гемодинамического и нейрогормонального действия, обеспечивающих оптимизацию соотношения между потребностями сердечной мышцы в кислороде и его доставкой, не обеспечивает достаточного удовлетворения в реальной клинической практике. Это может быть связано с тем, что возможности терапии по этим направлениям ограничены условиями функционирования миокарда при ишемии, наличием других адаптационно-дезадаптационных процессов, оказывающих существенное влияние на кардиомиоциты (КМЦ) и миокард в целом, а также коморбидностью клинических ситуаций (метаболический синдром, сахарный диабет 2-го типа, артериальная гипертензия и т. д.). Кроме того, для этих препаратов характерны многочисленные побочные эффекты, являющиеся, по сути, продолжением их основного терапевтически желательного воздействия на сердечно-сосудистую систему и, в ряде случаев, существенно ограничивающие их применение [3].
_200.gif)
Понимание того, что ИБС (на биохимическом уровне) представляет собой несоответствие уровня потребления миокардом кислорода (субстрат окислительного фосфорилирования для образования АТФ) объему его доставки коронарным кровотоком, а также нарушением бета-окисления свободных жирных кислот (СЖК) в митохондриях кардиомиоцитов с накоплением в митохондриях недоокисленных продуктов — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А — ацетил-КоА (рис. 1), а также сущности изменений, происходящих в метаболизме КМЦ при гипоксии, формированием новых представлений о патогенезе ИБС, описание новых адаптационных ишемических синдромов («оглушенность, гибернация и прекондиционирование миокарда», «метаболическое ремоделирование» (термин предложен М. van Bilsen и соавт. в 2004 году [4] для обозначения патологических изменений, опосредованных избытком активации жирных кислот в кардиомиоците)), открыло возможность для нового направления медикаментозного воздействия на ишемизированный миокард — миокардиальную цитопротекцию (МЦ).
Идеология метаболической кардиопротекции сложилась достаточно давно. Известно большое количество миокардиальных цитопротекторов, относящихся к препаратам различных химических классов, действие которых не связано с гемодинамическими эффектами, а опосредуется оптимизацией процессов образования и расхода энергии, коррекцией функции дыхательной цепи, нормализацией баланса между интенсивностью процессов свободно-радикального окисления и антиоксидантной защитой, непосредственным влиянием на кардиомиоциты. Это способствует их выживаемости в условиях ишемии, препятствует формированию «метаболического ремоделирования миокарда». К сожалению, многие из используемых средств не прошли проверку временем (аденозинтрифосфорная кислота, рибоксин, глюкоза и т. д.), что было связано с отсутствием достаточных знаний о механизмах энергетического баланса клетки в норме и в условиях ишемии.
Высокий возросший интерес к этой группе препаратов был продемонстрирован на Европейском конгрессе кардиологов в 2011 году в Париже, где было подчеркнуто, что атеросклеротическое поражение сердца не является единственным фактором, вызывающим ишемию, и более 50% инфарктов миокарда регистрируется у пациентов, не имеющих критический стеноз. В связи с этим был предложен альтернативный, «революционный» («Революция Коперника») подход к лечению пациентов с ИБС: сделать акцент на кардиомиоците как основной мишени ишемии, а не на коронарной артерии. В связи с этим выбрать стратегию защиты КМЦ от ишемического повреждения независимо от причинного механизма, так как достаточное насыщение кислородом для миокарда является важнейшим условием для продуцирования энергии, необходимой для его нормального функционирования [5]. В физиологических условиях 10% АТФ образуется при окислительном фосфорилировании в митохондриях за счет аэробного гликолиза (расщепление глюкозы до пирувата). Восполнение остального количества энергии для функционирования КМЦ при нормальном кислородном обеспечении происходит за счет окисления СЖК, распад которых при окислительном фосфорилировании обеспечивает синтез АТФ до 80%. Однако СЖК по сравнению с глюкозой — менее эффективный источник АТФ — «топливо» для сердца-насоса, так как при их окислении на выработку одного и того же количества АТФ требуется О2 на 10% больше. Выраженный дисбаланс между потребностью кислорода при окислении глюкозы и СЖК в сторону последних приводит к тому, что при ишемии в митохондриях КМЦ накапливается большое количество недоокисленных активных форм CЖК, что еще больше усугубляет разобщение окислительного фосфорилирования, опосредует накопление свободных радикалов, формирование внутриклеточного ацидоза, увеличение проницаемости клеточных мембран, высвобождение внутриклеточных ферментов, накопление ионов кальция и, как следствие, нарушение сократимости сердечной мышцы [5]. Если ишемия сохраняется более продолжительное время, то наступает повреждение митохондриальных мембран, активизация лизосомальных ферментов и как следствие гибель КМЦ. Поэтому в качестве метаболической кардиопротективной терапии у больных с ИБС, прежде всего, показаны средства, блокирующие парциальное окисление свободных жирных кислот (СЖК), — p-FOX-ингибиторы (partial fatty and oxidation inhibitors).
Мельдоний — 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат (Кардионат®, Милдронат) уменьшает интенсивность бета-окисления свободных жирных кислот посредством предотвращения поступления их в митохондрии: ограничивает транспорт через мембраны митохондрий только длинноцепочечных жирных кислот, в то время как короткоцепочечные могут свободно проникать в митохондрии и окисляться там, при этом не происходит накопления недоокисленных жирных кислот внутри митохондрий [6]. Это выгодно отличает мельдоний от триметазидина, который, являясь прямым ингибитором бета-окисления СЖК, тормозит в митохондриях бета-окисление длинноцепочечных и короткоцепочечных жирных кислот, блокируя последнюю реакцию 4-стадийного процесса окисления СЖК (3-кетоацил-КоА-тиолазу) [7], что не мешает накоплению активированных жирных кислот в митохондриях и неизбежному накоплению их недоокисленных форм внутри них. Являясь одним из сильнейших обратимых ингибиторов гамма-бутиробетаингидроксилазы, которая катализирует конверсию гамма-бутиробетаина в карнитин, мельдоний тем самым снижает карнитин-зависимый транспорт жирных кислот в митохондрии мышечной ткани. Это означает, что он практически не способен оказывать токсическое действие на дыхание митохондрий, так как блокирует окисление не всех жирных кислот [8].
Установлены и другие положительные эффекты мельдония, и, прежде всего, антиоксидантный. Мельдоний уменьшает интенсивность перекисного окисления липидов и повышает активность эндогенных антиоксидантов, нивелируя последствия окислительного стресса [9].
В эксперименте и клинике показано, что мельдоний способен оказывать положительное влияние на дисфункцию эндотелия [10–12] и, соответственно, приводить к нормализации сосудистого тонуса. Рассматривается и иной механизм повышения биодоступности оксида азота на фоне применения мельдония — уменьшение интенсивности его свободно-радикальной инактивации [13]. Помимо того, он проявляет и другие сосудистые эффекты: уменьшает периферическое сопротивление сосудов, устраняет вазоспазм, вызванный адреналином и ангиотензином [8, 14]. Препарат обладает целым рядом плейотропных эффектов: повышает чувствительность к инсулину, изменяет метаболизм глюкозы и липидов [15].
Высокая антиишемическая эффективность мельдония продемонстрирована в целом ряде исследований последних лет при стенокардии (исследования MILSS, MILSS I, MILSS II) [16–18], инфаркте миокарда [19], отмечено его положительное действие на толерантность к физической нагрузке, уменьшение клинических проявлений стенокардии, снижение потребления нитратов [20, 21], в том числе у пожилых пациентов [22]. Продемонстрирована целесообразность применения мельдония в комбинированной терапии как систолической, так и диастолической хронической сердечной недостаточности [23].
В нашей клинике имеется достаточный опыт по использованию препарата Кардионат® в дозе 1000 мг в клинически сложных ситуациях, а именно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) ишемического генеза в сочетании с метаболическим синдромом (МС) [24]. Препарат Кардионат® назначался в суточной дозе 1000 мг в составе комбинированной терапии ХСН пациентам в возрасте 45–65 лет, ХСН II–III функционального класса по классификации ОССН (2002), перенесшим инфаркт миокарда в течение 16 недель. Полученные нами данные продемонстрировали, что препарат Кардионат® в составе комбинированной терапии больных с ХСН и МС способствует улучшению структурно-функциональных параметров сердца, уменьшению доли пациентов с концентрическим ремоделированием левого желудочка (ЛЖ) и эксцентрической гипертрофией ЛЖ, более частым выявлением нормальной геометрии ЛЖ, а также увеличением доли больных с I стадией диастолической дисфункции (ДД) за счет снижения количества больных со II и III стадиями. Установлено, что дополнительный прием препарата Кардионат® способствует улучшению нарушенной автономной регуляции сердца за счет снижения гиперсимпатикотонии и уменьшения индекса напряжения регуляторных систем. Полученные нами результаты согласуются с экспериментальными данными, полученными Артюшковой Е. В. (2009) [25] и свидетельствующими о том, что введение препарата Кардионат® предотвращает повышение адренореактивности и исчерпание миокардиального резерва в ходе проведения нагрузочных проб. Применение препарата Кардионат® в составе комбинированной терапии больных с ХСН и МС сопровождается антиангинальным эффектом, субъективным и объективным улучшением клинического состояния и качества жизни больных. В проведенном нами исследовании выявлено, что включение в состав комбинированной терапии ХСН и МС препарата Кардионат® сопровождалось положительным влиянием на функциональное состояние почек: в группе больных, получавших Кардионат®, отмечено более заметное снижение уровня микроальбуминурии, уменьшение количества больных с истощенным функциональным почечным резервом и клинически значимым снижением скорости клубочковой фильтрации. По-видимому, Кардионат®, увеличивая синтез гамма-бутиробетаина (ГББ), обладает вазодилатирующими свойствами, способствует улучшению кровоснабжения почек, восстановлению нарушенной внутриклубочковой гемодинамики. Кроме того, по нашему мнению, отмеченное положительное действие препарата может быть опосредовано его положительным влиянием на углеводный и липидный обмен, инсулинорезистентность, что обосновывает патогенетичность и целесообразность использования препарата Кардионат® в лечении пациентов с ишемической болезнью сердца в сложных коморбидных ситуациях, в частности, у пациентов с нарушениями углеводного и липидного обмена (метаболический синдром, сахарный диабет 2-го типа), что позволяет усиливать антиишемический эффект в органах-мишенях, обеспечивая тем самым лучшее качество жизни [15, 24]. Проведенные до настоящего времени исследования показали целесообразность его включения в комплексное лечение диабетической ретинопатии [26], положительное влияние на течение диабетической нефропатии, нейропатии [27], мнестические функции и качество жизни у пациентов с артериальной гипертензией пожилого возраста [28], в остром периоде инсульта и после перенесенного инсульта [29], при заболеваниях периферических артерий [30].
Таким образом, концепция использования миокардиальных цитопротекторов — препаратов, эффективно воздействующих на энергетический обмен кардиомиоцита и позволяющих улучшить эффективность утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии, позволяет предполагать возможность не только эффективного, но и патогенетического их воздействия не только у пациентов с ишемической болезнью сердца [31] (рис. 2), но и в сложных коморбидных ситуациях, с которыми сталкивается врач-клиницист в реальной клинической практике.
.gif)
Литература
М. Е. Стаценко, доктор медицинских наук, профессор
С. В. Туркина, кандидат медицинских наук, доцент
ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздравсоцразвития России, Волгоград
Милдронат
Милдронат является метаболическим средством на основе мельдония, который обладает ангиопротекторным, кардиопротективным, антиангинальным и антигипоксическим действием. Препарат способствует активации компенсаторных возможностей сердечно-сосудистой системы, значительно повышая её функциональную готовность. Выпускается в капсулах и таблетках по 250 мг, 500 мг, а также в виде раствора для парентерального (внутримышечного, внутривенного и парабульбарного) введения по 100 мг/мл.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Мельдоний по своей химической структуре является аналогом гамма-бутиробетаина, который выступает прекурсором синтеза карнитина в организме. Он ингибирует действие фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, чем снижает синтез молекул карнитина и нивелирует активный транспорт жирных кислот в клетку. Тем самым он препятствует накоплению активных форм недоокисленных форм жирных кислот, которые являются одним из главных агентов, способным повреждать мембраны клеток. Этим обусловлен цитопротекторный эффект лекарства Милдронат.
В условиях кислородного голодания клетки, что развиваются при физической нагрузке, мельдоний поддерживает обмен кислорода в клетке в балансе, уравновешивает его доставку и потребление в клетках. Он также не допускает нарушение транспорта основной энергетической молекулы АТФ в целевые органы, активирует анаэробный гликолиз.
Таким образом, посредством влияния на базовые звенья метаболизма кислорода, жирных кислот и АТФ Милдронат обеспечивает вазодилатацию, ангиопротекцию, кардиопротективный эффект. В условиях ишемического инфаркта препарат значительно замедляет распространение зоны некроза, а при физических нагрузках поддерживает доставку достаточного количества кислорода, увеличивая толерантность к нагрузке. Тонизирует ЦНС, предотвращает психическое истощение, при местном применении устраняет дистрофические изменения сосудов.
Фармакокинетика
При пероральном применении Милдронат эффективно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Капсулы позволяют препарату миновать агрессивную среду желудка и попасть в кишечник, где абсорбция быстрее всего. Биодоступность препарата достигает 78%, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1,5–2 часа после применения.
Из системного кровотока мельдоний попадает в ткани. Установлено, что метаболиты мельдония проникают через гемато-плацентарный барьер, а также обнаруживаются в грудном молоке. Коэффициент связывания с белками составляет 61,7%. Большая часть метаболизма вещества происходит в печени, а выведение осуществляется почками. Период полувыведения лекарственного средства составляет 4 часа.
Показания к применению Милдроната
Милдронат используется для поддержания тонуса сердечной мускулатуры при хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях любого генеза, при лечении ишемической болезни сердца, инфаркте, приступах стенокардии. Также применяется для терапии нарушений церебрального кровотока, при инсультах и транзиторных ишемических атаках. В офтальмологической практике используется при гемофтальме, дистрофических изменениях сосудов глаза, ретинопатии сосудистого происхождения. Сниженная работоспособность, хроническая усталость, физические нагрузки у спортсменов, истощение ЦНС вследствие умственных нагрузок являются относительными показаниями к применению Милдроната. Также используется для снижения абстинентного синдрома при алкоголизме, при похмелье.
Для лечения кардиомиопатии назначается 500 мг/сутки внутрь на курс 12 дней.
Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, приступы стенокардии и инфаркт, которые сопровождаются нарушениями сократимости и брадикардией, предполагают назначение Милдроната для применения внутрь по 500 мг/сутки, доза делится на два приёма. Курс лечения может длиться 4–6 недель.
При нарушениях церебрального кровообращения показана доза 500 мг/сутки на протяжении 4–6 недель.
Для снятия абстинентного синдрома и при выраженном похмелье назначается 4 приема Милдроната внутрь в дозе по 500 мг/приём. Курс лечения может длиться до 7 до 10 дней. Ударная доза быстро нивелирует симптомы алкогольной интоксикации.
При выраженном снижении работоспособности, физическом перенапряжении и истощении центральной нервной системы назначается по 500 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1–2 недель.
Спортсменам для повышения энергетического обеспечения перед тренировкой и для похудения назначают по 500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14–21 дня. При этом стоит быть осторожным, ведь мельдоний может дать позитивный результат допинг-теста.
Инъекционные формы препарата могут использоваться для внутривенного, внутримышечного, парабульбарного введения. Укол должен быть произведен в первой половине дня, учитывая стимулирующий эффект Милдроната.
При инфаркте миокарда рекомендуется внутривенное струйное введение 0,5–1 г вещества в сутки (5–10 мл препарата соответственно). При ишемической болезни сердца, приступах стенокардии, кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности назначается по 0,5–1 г внутривенно струйно или 2 укола по 0,5 г внутримышечно. Курс лечения длится до 14 дней, после чего следует перевести пациента на формы для перорального применения, курс которых продлится 4–6 месяцев.
При гемофтальме, дистрофических изменениях сосудов глаза, ретинопатии сосудистого происхождения вводится по 0,05 г вещества (что соответствует 0,5 мл Милдроната) парабульбарно курсом 10 дней.
Повторные курсы для профилактики основного заболевания могут проводиться для любых форм препарата 2–3 раза в год, но только исходя из медицинских показаний по рекомендациям лечащего врача. Не рекомендуется назначать препарат самостоятельно при нарушениях сердечного ритма, скачках артериального давления, с целью стимуляции или достижения иммуномодулирующего эффекта (при простуде, ОРВИ).
Противопоказания к применению
Побочные действия
Побочные действия препарата классифицируются по частоте возникновения на основе сообщений о побочной реакции и отзывах, полученных в постмаркетинговом периоде следующим образом: очень частые (1 случай из 10), частые (1 случай из 100); нечастые (1 из 1000), редкие (1 из 10000), очень редкие (реже 1 на 10000), неизвестно (нет точных данных по частоте возникновения). Для Милдроната характерны:
Передозировка
При соблюдении условий применения Милдронат не проявляет токсических свойств к конкретным органам и системам. Не сообщалось о задокументированных случаях передозировки мельдонием, что привели бы к тяжелым последствиям.
Если терапевтическая дозировка превышена при гипотонии, можно ожидать появления следующих симптомов: головная боль, головокружение, общее недомогание, выраженная тахикардия, нестабильность артериального давления.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки проводится симптоматическое лечение, направленное на купирование патологических проявлений. При тяжелой передозировке необходим строгий контроль функции почек и печени как органов, что взаимодействуют с препаратом больше всех.
Гемодиализ не эффективен при передозировке Милдроната из-за высокого коэффициента связывания с белками крови.
Взаимодействие
Из-за своего глубокого эффекта мельдоний зачастую усиливает действие лекарственных средств, которые являются его агонистами по ожидаемому эффекту и механизму действия. Таким образом, комбинируя препараты, можно добиться большего прогресса в лечении патологии.
Милдронат усиливается действие средств, обладающих ангиопротекторным, антиангинальными, средствами, кардиотоников, сердечных гликозидов. Он продлевает время их активного действия, делает нарастание и спадание эффекта более плавными. Рекомендуется применять Милдронат одновременно с препаратами, улучшающими циркуляцию в микрокапиллярном русле.
Милдронат значительно усиливает эффект от вазодилататоров, гипотензивных средств, в частности бета-адреноблокаторов. При повышении терапевтической дозировки препарата мельдония возможно развитие брадикардии при комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов (Конкор, Небиволол).
Одновременное применение Милдроната и Мексидола ведет к обоюдному потенциированию, усиливается мембранопротекторный эффект Мексидола, он приобретает выраженное антигипоксическое средство, усиливая выносливость организма в целом и клеток в частности в условиях ишемии. Неспецифическими действиями мексидола являются противоэпилептический и ноотропный эффект, которые также усиливаются в случае применения Милдроната.
Актовегин и Милдронат совместимы и являются агонистами по отношению к антигипоксическому эффекту. Эти лекарственные средства в комбинации способствуют сохранению целостности клеточной мембраны и функции клетки в условиях острого кислородного голодания. Наиболее актуально такое действие в контексте инфаркта миокарда, для снижения размеров области некроза.
Мельдоний способствует лучшему усвоению микроэлементов целевым органом, что используется в кардиологии при назначении Панангина, Аспаркама одновременно с ним. Это обеспечивает восстановление электролитного баланса, следовательно ритма сердечных сокращений.
Милдронат, кроме действия на исчерченную мускулатуру и энергетический обмен, также обладает свойством улучшать микроциркуляцию головного мозга, почему и применяется при перенапряжении ЦНС и синдроме хронической усталости. Милдронат совместим с ноотропами и усиливает их действие, поэтому возможен его прием с Глицином, Пирацетамом, Ноопептом, препаратами гинкго билоба. Аналогичная совместимость наблюдается с лекарствами, которые применяются для восстановления мозгового кровообращения — Фезам, Цитофлавин.
Мельдоний можно сочетать с препаратами, обладающими антиагрегантным, антикоагулянтным действием для эффективной профилактики тромбообразования. Лекарство совместимо с Кардиомагнилом, ацетилсалициловой кислотой.
Отдельно стоить выделит возможность Милдроната потенциировать действие психотропных веществ, в частности антифобических средств, анксиолитиков. Возможно одновременное применение мельдония с Афобазолом, Фенибутом, Грандексином.
Не рекомендуется применять Милдронат и кофеин из-за непредвиденных изменений артериального давления, которые могут вызвать эти препараты вместе.
Аналоги Милдроната
Аналогами препарата на основе мельдония называются лекарственные средства, которые также содержат мельдоний как основное действующее вещество и являются его производными (дженериками) или оказывают аналогичное действие. Но они не полностью схожи с Милдронатом. Лекарства отличаются не только ценой, но и показаниями к применению, большей или меньшей выраженностью эффекта для отдельных лечебных целей.
Что лучше: Милдронат или Кардионат?
Кардионат содержит то же действующее вещество, что и Милдронат — мельдоний. Дозировки и показания к применению этого препарата одинаковы, но Милдронат в данном случае является более доступным по цене, а Кардионат обладает более сложным составом, а значит и более высоким шансом развития аллергических реакций и нежелательных взаимодействий с другими препаратами.
Что лучше: Милдронат или Идринол?
Данный препарат продолжает список тех, что разработаны на базе мельдония. Его выделяет удобная форма выпуска в виде капсул, в остальном дозы и показания аналогичны Милдронату, а цена порой значительно выше, чем у него. Идринол не является препаратом выбора при поддерживающей терапии сердечной патологии и при нарушении мозгового кровообращения.
Что лучше: Милдронат или Мексидол?
Мексидол основан на действующем веществе этилметилгидроксипиридина сукцинате. В отличие от мельдония, это вещество оказывает также ноотропное и антиоксидантное действие — защищает мембраны от активных свободных радикалов, что образуются в клетках. Широкий спектр эффектов включает в себя стабилизацию и защиту мембран, нормализацию микроциркуляции, снятие психического перенапряжения. Однако этот препарат не имеет доказательной базы и не проходит самые серьезные исследования в отличие от Милдроната.
Что лучше: Милдронат или Мельдоний?
Очевидно, что Милдронат как лекарственное средство, что было запатентовано и выпущено на рынок, будет настолько же эффективным, как и чистое действующее вещество — мельдоний. Разница лишь в том, что мельдоний доступнее.
Что лучше: Милдронат или Рибоксин?
Рибоксин содержит инозин, который является ангиопротектором, анаболическим и антиаритмическим средством. Он значительно влияет на энергетический обмен, в частности — на синтез и использование АТФ. Показания к применению у него несколько шире, чем у Милдроната: Рибоксин также применяют для терапии миокардитов, заболеваний печени, при профилактике лейкопении, при глаукоме. Но он противопоказан пациентам с нарушениями пуринового обмена, с подагрой, что исключает его использование для целой группы больных.
Что лучше: Милдронат или Триметазидин?
Это лекарство применяется исключительно в терапии и кардиологии, потому что оно действует выборочно на сердце и сосуды. Триметазидин улучшает энергетическое и кислородное обеспечение сердечной мышцы, повышает стойкость к гипоксии, предотвращает гибель клеток, что находятся в промежуточном состоянии между жизнью и некрозом — в парабиозе. Однако для системного применения, снятия психического напряжения, терапии нарушений мозгового кровотока лучше подходит Милдронат, а Триметазидин — для сердца.
Что лучше: Милдронат или Предуктал?
В основе Предуктала вышеописанный триметазидин, и все свойства характерны и для этого лекарственного средства. Но существует особенность, которая касается Предуктала и его применения в оториноларингологии — препарат способствует компенсации при нарушении функции вестибулярного аппарата: снижает силу головокружения, шума в ушах, нарушений слуха. В других сферах применение Милдроната более уместно.
Что лучше: Милдронат или Панангин?
Панангин содержит сбалансированное соотношение калия и магния, которые широко применяются в кардиологической практике. Это необходимо для нормализации электролитного баланса и полноценной работы сердца. Но один лишь Панангин не может дать того терапевтического эффекта, который ожидается от приема настоящего кардиопротектора. Впрочем, одновременное применение Милдроната и Панангина решает проблему и позволяет добиться результатов в лечении ИБС и инфаркта миокарда.
Что лучше: Милдронат или Элькар?
Элькар содержит левокарнитин (L-карнитин), который является одним из главных метаболитов в работе скелетной мускулатуры. Применяется при недостатке левокарнитина в организме (в норме он в достаточных количествах синтезируется эндогенно) или при заболеваниях почек. Он применяется для восстановления баланса после гемодиализа, при врожденных ферментопатиях, но не оказывает метаболического действия. В этом намного лучше проявляет себя именно Милдронат.
Что лучше: Милдронат или Актовегин?
Актовегин оказывает выраженные нейропротекторный, метаболический и микроциркуляторный эффект. Он применяется для восстановления после острых нарушений мозгового кровообращения и оказывается даже более эффективным для этой цели, чем Милдронат. Также лекарство улучшает метаболизм глюкозы, кислорода, поддержание энергетического обеспечения клеток. Но из-за состава (он изготавливается из физиологического материала — крови теленка) может быть непереносим некоторыми пациентами, а сфера применения вне неврологии и нейрохирургии у препарата узкая.
Что лучше: Милдронат или Цитофлавин?
Цитофлавин содержит инозин и янтарную кислоту. Инозин очень схож с мельдонием по метаболическому действию, но отличается механизмом. Янтарная кислота уменьшает гипоксию тканей и нормализует метаболизм, энергетический обмен. Милдронат обладает намного более выраженным и обоснованным эффектом.
Назначение Милдроната детям
Детский возраст до 18 лет является абсолютным противопоказанием к применению препаратов мельдония. Это связано с отсутствием доказательной базы по вопросы безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства у этой категории пациентов. Необходимого количества клинических исследований по этому вопросу не проводилось. Исходя из этого, назначение Милдроната детям противопоказано.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется принимать Милдронат в острую фазу алкогольной интоксикации (алкогольного опьянения), это может вызвать непредсказуемые взаимодействия на этапе фармакокинетики и фармакодинамики. Действующее вещество мельдоний проходит все этапы преобразования в печени, используя ферментные системы, и на время метаболизма ингибирует их. Это перекрестно повышает во много раз токсичность как этанола, так и мельдония из-за его неполного превращения.
Ингибирование защитной функции печени в отношении мельдония и алкоголя может вести к выраженному гепатотоксическому эффекту, нарастающим проявлениям алкогольной энцефалопатии, накоплением токсичных продуктов распада этанола.
Возможно развитие аллергических реакций на фоне одновременного приема Милдроната и алкоголя.
Применение Милдроната при беременности и в период лактации
Беременность и период лактации, а также период грудного вскармливания являются абсолютными противопоказаниями к применению лекарственного средства Милдронат. Из-за особенностей распределения и высокой активности метаболиты отлично проникают из системного кровотока в ткани, это обеспечивает эффективное воздействие препарата на любой целевой орган. Но мельдоний также проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в организме плода.
Не существует данных про влияние мельдония на плод, но препарат не рекомендуется использовать до 18 лет в связи с развитием побочных реакций. Тератогенного влияния мельдония на эмбрион не было обнаружено, но концентрации препарата внутри плаценты выше допустимых. Изменения гемодинамики, вызванные мельдонием, могут тяжело переноситься организмом беременной женщины.
Лекарственное средство также свободно проникает в грудное молоко в больших концентрациях и в виде активных форм, что может привести к непредвиденным последствиям для ребенка. При наличии жизненных показаний к применению Милдроната грудное вскармливание необходимо немедленно прекратить.
Условия продажи
В аптеках Милдронат ограниченно отпускается по рецепту.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей +25°С. Следует хранить в недоступном для детей месте при нормальной влажности. Не допускать попадания прямых солнечных лучей. Не замораживать.
Срок годности
При соблюдении оптимальных условий хранения препарат может сохранять годность до 4 лет.