Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.
Клотримазол может использоваться для лечения анемии
Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.
Применение препарата
Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:
В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.
Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.
Фармакологическое действие
Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.
Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком
Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.
Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.
Абсорбция
Поскольку Клотримазол, как правило, не всасывается в значительной степени, лекарственные взаимодействия не являются серьезной проблемой при его использовании.
Форма для местного применения минимально всасывается в сыворотке и тканях.
Передозировка
Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.
Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.
Особенности
Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.
Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.
При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.
Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям
Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.
Применение и дозировка
Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.
Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.
Длительность курса терапии составляет:
Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.
Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.
При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.
Аналоги
Клотримазол также известен под такими торговыми названиями, как Амиклон, Имидил, Кандибене, Кандид, Кандизол, Канестен, Канизон, Фунгинал, Фунгицип.
Принимая решение о выборе мази или крема, прежде всего следует исходить из количества активного вещества в единице объема лекарственной формы.
Источники
Клотримазол от молочницы
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Среди множества противогрибковых средств для лекарственной терапии вагинального кандидоза или молочницы, рекламой которых пестрит интернет, модные журналы, вывески и стенды в аптечных киосках, наиболее приемлемым, эффективным и безопасным средством является клотримазол от молочницы.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]
Показания к применению клотримазола от молочницы
Клотримазол от молочницы применяют при кандидозных вульвитах, вульвовагинитах, баланитах, трихомонозе, санитарной обработке гениталий роженицы перед родами.
Форма выпуска клотримазола от молочницы
Таблетки Клотримазол по 0,1 грамм №6
Клотримазол однопроцентный вагинальный крем 20 грамм тубы с аппликатором
Клотримазол однопроцентная мазь 25 грамм
Раствор по 15 мл – флаконы из стекла оранжевого цвета.
[8], [9], [10], [11]
Характеристика вещества клотримазол
Клотримазол (Clotrimazole), который имеет молекулярную массу 344,84, является лекарственным веществом белого цвета без запаха, которое применяют при дрожжевых и дрожжеподобных поражениях. Клотримазол плохо растворяется в воде и эфире, хорошо растворяется в полиэтиленгликоле 400, хлороформе и этаноле. Препарат используют как при лечении мужчин, так и женщин и детей. Наиболее часто назначают клотримазол в гинекологии, общей терапии, дерматологии, венерологии и акушерстве. Клотримазол от молочницы выпускают в виде растворов, таблеток, кремов и мазей со специальными аппликаторами.
[12], [13], [14]
Фармакологическое действие клотримазола от молочницы
Противопротозойное, противогрибковое, антибактериальное. Клотримазол – препарат местного действия с противогрибковым эффектом, является производным от имидазола.
Результатом действия препарата является нарушение обмена эргостерина, который является основным составляющим клеточной структуры грибков, проницаемости грибковой клеточной оболочки, провоцирует освобождение калия из клеточной мембраны, фосфорных соединений, входящих в состав клетки, а также разрушение внутриклеточных нуклеиновых кислот. Задерживает соединение фосфолипидов и триглицеридов. Делает менее активными пероксидазные и окислительные ферменты, благодаря чему количество перекиси водорода, находящейся внутри клеток, становится токсичной. Это, в свою очередь, приводит к тому, что клеточные органеллы разрушаются и клетка некротизируется. Фунгицидный и фунгистатический эффект зависит от концентрации. Задерживает преобразование бластных спор Кандида Албико в проникающую внутрь плесневую форму.
Клотримазол слабо всасывается через слизистые и кожу.
Интравагинальное введение – впитывается 3-10% препарата.
В печени происходит ряд превращений клотримазола до метаболитов, которые не являются активными, после чего происходит выделение его с калом. Поглощенный клотримазол оказывает влияние субклеточные ферментативные реакции в печени, из-за чего реакции окисления, происходящие в ней, ускоряются.
В больших количествах во влагалищном секрете и в малых в кровяном русле обнаруживается двое-трое суток.
О канцерогенном влиянии клотримазола на живой организм при исследованиях на крысах не получено никаких доказательств. Мутагенных эффектов, судя по исследованиям на хомячках, также не обнаружено.
Фармакодинамика
Для клотримазола характерен широкий спектр действия, в особенности при наружном применении, который охватывает практически все грибки патогенного происхождения (являющиеся причиной инфицирования людей). Его активность распространяется на
Фармакокинетика
Клотримазол от молочницы обычно дает хорошие результаты при лечении вагинального кандидоза. Кроме этого, врач может назначать комплексное лечение, сочетающееся с другими препаратами (чаще таблетированными). Эффект от лечения клотримазолом от молочницы, как правило, наступает с первых дней лечения препаратом. Но это вовсе не означает, что лечение нужно прекращать, необходимо пройти весь курс лечения, назначенный врачом, иначе болезнь может прейти в хроническую форму.
Взаимодействие с другими препаратами
Ослабляет действие амфортерицина В, нитамицина, нистатина.
Противопоказания клотримазола от молочницы
Гиперчувствительность к клотримазолу от молочницы, первый триместр беременности.
[15], [16], [17], [18]
Побочные действия клотримазола от молочницы
Возможно развитие реакций аллергического характера, таких как зуд и крапивница.
Местное применение может вызывать отек, покраснение, волдыри, неприятные ощущения (зуд, жжение), кожа может шелушиться, на ней появляется раздражение.
В области гениталий: зуд, гиперемия, местный отек, жжение, влагалищные выделения, поллакиурия, воспаление мочевого пузыря, неприятные ощущения в области головки пениса, появляется болезненность во время coitusa.
Ротовая полость: покраснение, отек, жжение во рту.
Способ применения и дозы
[19], [20], [21], [22], [23], [24]
Клотримазол от молочницы во время беременности
Гормональный фон беременной женщины таков, что возникновение многих неприятных ощущений считается нормой. Женщина не всегда обращает внимание на некоторый дискомфорт, характерный для начальных проявлений молочницы. Но когда воспалительный процесс нарастает, неприятный ощущения в половых органах и запах заставляют будущую маму обратиться в лечучреждение. Клотримазол от молочницы противопоказан в первые три месяца беременности. При внутривлагалищном применении во втором и третьем триместрах беременности неблагоприятного влияния на плод не подтверждено, но от применения внутривлагалищного аппликатора нужно воздержаться.
С осторожность применяют вовремя кормления грудью, так как нет никаких данных по поводу того, проникает ли клотримазол в грудное молоко.
[25], [26], [27], [28]
Клотримазол от молочницы для мужчин
Мужские гениталии устроены так, что грибок Кандида не может долго находиться на них, поэтому мужчины болеют молочницей гораздо реже, чем слабая половина человечества, так как моча вымывает грибок из мочеиспускательного канала. Молочница у мужчин может начаться на головке пениса, на дерме, во рту. Симптоматически это может выражаться в виде зуда, отека, жжения или неприятного запаха. Наиболее подходящим для лечения кандидоза у мужчин специалисты считают клотримазол от молочницы. Мазь долго впитывается, но применение ее очень эффективно. Наносят 2 раза в сутки на область крайней плоти.
[29], [30], [31], [32]
Передозировка
Если произошло случайное попадание клотримазола от молочницы внутрь, может наблюдаться отвращение к пище, тошнота, боли в эпигастрии, рвота, нарушение со стороны печени, иногда – сонливость, учащенное мочеиспускание, высыпания на коже.
Помощь при передозировке клотримазола от молочницы: принять активированный уголь, симптоматическое лечение.
Меры предосторожности при использования клотримазола от молочницы
Необходимо избегать попадания клотримазола от молочницы в глаза. Не применять при нарушении целостности кожных покровов.
Не использовать герметические повязки после нанесения клотримазола от молочницы.
Во избежание повторного заражения необходимо лечить обоих половых партнеров. Не следует применять клотримазол от молочницы во время менструации.
При нарушенной функции печени, нужно контролировать ее функциональное состояние.
При появлении симптомов раздражения или гиперчувствительности препарат рекомендуется отменить.
Если после применения клотримазола от молочницы на протяжении одного месяца терапевтический эффект не наступает, необходимо провести повторное микробиологическое исследования для того, чтобы подтвердить диагноз и исключить возможность другой патологии.
Условия и срок хранения
Клотримазол от молочницы хранят при температуре 8-25°С в темном недоступном для детей месте.
Срок годности – три года.
[33], [34], [35], [36], [37]
Цена на клотримазол от молочницы, в отличие от других препаратов, достаточно приемлема. На стоимость препарата влияние оказывает имя производителя, дозировка в одной упаковке, наценка в аптеке.
Отзывы о клотримазоле от молочницы
Клотримазол от молочницы – один из самых распространенных и, отнюдь, не новых препаратов для лечения кандидозов, поэтому мнений и отзывов о нем множество, как хороших, так и не очень.
Так, к примеру, Ирина 35 лет из Донецка написала следующее: «Молочница беспокоила меня много лет. Что только я не пробовала: различные известные препараты по самым высоким ценам. Недавно находилась на стационарном лечении в гинекологическом отделения по поводу обострения Хронического аднексита. После применения антибиотиков вагинальный кандидоз обострился. Врач назначила мне таблетки Клотримазол. Я отнеслась к этому с иронией, но каково же было мое удивление, когда спустя несколько дней почувствовала значительное улучшение состояния…». Или вот это: «Здравствуйте! Мне 25 лет. Обратилась в районную больницу с жалобами на зуд в области гениталий и обильные белесоватые тянущиеся выделения из влагалища. Врач сказал, что у меня молочница и назначил несколько препаратов, среди которых Клотримазол от молочницы. Спасибо, помогло. Особенно меня порадовала цена, никогда не думала, что недорогое лекарство может иметь такой эффект. Алина, Купянск».
Пациенты, которые остались недовольны препаратом, в основном, имели аллергические реакции или другие неприятные ощущения, связанные с индивидуальными особенностями их организма. Вот, что пишет практикующий гинеколог Илона Васильева из Киева: «Когда пациентка приходит на прием, всегда много времени уходит на разъяснение особенностей применения того или иного препарата. К сожалению, многие рекомендации пациенты, кроме применения препарата, пропускают мимо ушей. Не все придерживаются необходимого режима при лечении: нужно отказаться от спиртного, острого, носить нижнее белье только из натуральных материалов. Если соблюдать эти нехитрые советы, клотримазол от молочницы, за редким исключением, хорошо переносится и дает отличный терапевтический эффект».
Клотримазол (крем) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
100 г крема содержат
вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.
Описание
Однородная масса белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол.
Фармакологические свойства
После нанесения крема Клотримазол на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола находятся в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочках и сетчатом слое дермы. Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых с мочой и фекалиями.
Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.
Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.
В грибковой клетке Клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.
Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных C.albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).
Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis и грамм-отрицательных микрооганизмов (Bacteroides). Не оказывает влияния на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.
In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).
В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.
В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.
Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C. albicans с резистентоностью к полиеновым антибиотикам.
Показания к применению
— местное лечение кожных инфекций поверхностей рук, стоп, тела, голеней и ног, вызванных дерматофитами (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis)
— отрубевидный лишай, вызванный Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale)
— дрожжевые инфекции (включая род Candida и balanitis) кожных покровов и слизистых наружных половых органов (половые губы, крайняя плоть)
Способ применения и дозы
Только для наружного применения.
Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день и осторожно втирают (кожу предварительно очищают при помощи мыла с нейтральным рН и промокают сухим полотенцем).
Продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.
Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.
Во избежание рецидивов терапию кремом Клотримазол рекомендуется продолжать не менее 2 недель после исчезновения симптомов заболевания.
Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель.
Лечение инфекций, вызванных Candida – как минимум 2 недели.
Отрубевидный лишай эффективно лечится при местном применении в течение 1-3 недели.
Если симптомы заболевания не уменьшаются по прошествии 7 дней применения, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом:
Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата
Лекарственные взаимодействия
Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.
Интравагинальное применение препарата Клотримазол и препарата такролимус для приема внутрь (FK-506, иммуносуппрессант) может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови, в связи с чем пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет возникновения симптомов передозировки такролимусом и, по необходимости, определения его концентрации в плазме.
Особые указания
Не рекомендуется применять препарат Клотримазол в области вокруг глаз. Избегать попадания в глаза!
В составе препарата присутствует цетостеариловый спирт, что может вызвать местное раздражение кожи (контактный дерматит).
Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.
Существуют ограниченное количество данных об использовании клотримазола беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямых или косвенных вредных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования клотримазола в течение первого триместра беременности.
Имеющиеся фармакодинамические/ токсикологические данные на животных показали выделение клотримазола/метаболитов в молоко. Во время лечения клотримазолом кормление грудью не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Клотримазол крем не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.
Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости – симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 20 г крема помещают в тубы алюминиевые с внутренним лаковым покрытием, запечатанные мембранами и закрытые навинчивающимися пластмассовыми крышками.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.