можно ли колоть лидокаин при грудном вскармливании
Лидокаин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лидокаин является местным анестетиком амидного типа. Лидокаин обратимо блокирует импульсы в нервных волокнах чувствительных нейронов, ингибируя транспорт ионов натрия через мембрану нейрона, тем самым оказывая местное анестезирующее действие. Схожие эффекты также наблюдаются на возбудимых мембранах головного мозга и сердечной мышцы. Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения места инъекции. Межреберные блокады приводят к наибольшей плазменной концентрации (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (порядка 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объём распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, а связь с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, 65 %.
Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная с периодом полувыведения около 9,3 и 82 мин соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим время фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения.
Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счёт метаболизма, главным образом путем дезалкилирования до моноэтилглизинксилидида (МЭГК), опосредованного изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. МЭГК метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидида (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2D6 конвертирует 2,6-диметилаланин в 4-гидрокси-2,6-диметилаланин, являющийся основным метаболитом мочи (80 %) и выводящийся в виде конъюгата. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как ГК такой активностью не обладает. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно. Вследствие быстрого метаболизма в печени, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени. У пациентов с печёночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. Почечная недостаточность не влияет на кинетику, но может повышать накопление метаболитов.
Лидокаин проникает через плацентарный барьер, концентрации несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы. Однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками плазмы.
Показания
Местная анестезия: внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, проводниковая (блокада нервов), эпидуральная анестезия, спинальная (люмбальная) анестезия.
Противопоказания
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (I-II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени; у пациентов, получавших антиаритмики III класса (например, амиодарон), за ними следует установить тщательный контроль и мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты лидокаина и антиаритмиков III класса могут суммироваться (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); синусовая брадикардия, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, тяжёлая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), у пациентов с нарушением функции дыхания, у ослабленных или пожилых (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Нежелательные реакции, вызываемые лидокаином, зачастую сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижения артериального давления, брадикардии) и состояний, обусловленных введением напрямую (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс).
| Очень часто (≥1/10) | Со стороны сосудов | Снижение артериального давления |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | |
| Часто (≥1/100, 6,5. |
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лидокаин
Обратите внимание: применение любых лекарственных средств, в том числе препарата Лидокаин, при планировании и в периоды беременности, лактации (кормление грудью) необходимо обязательно согласовывать с лечащим врачом. Женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется пройти тестирование на беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют. Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано. В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода. Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому, количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное, и следовательно, потенциальный вред для ребёнка небольшой. Решение о возможности лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Важная дополнительная информация
Действующее вещество препарата Лидокаин
Рекомендуется ознакомиться с описанием действующего вещества препарата Лидокаин — Лидокаин.
Формы выпуска
Обратите внимание описание применения лекарственного средства Лидокаин в периоды беременности и лактации может отличаться в зависимости от производителя и применяемой формы выпуска. В справочнике Medum представлена следующая информация о формах выпуска препарата Лидокаин:
Другие сведения
Смотрите более подробную информацию о препарате Лидокаин:
Не нашли то, что искали?
Если вам нужно узнать больше о препарате Лидокаин — задайте свой вопрос. Специалисты или пользователи Medum ответят на него в ближайшее время.
Поделиться этой страницей
Характеристики препарата
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.
Лидокаин (Lidocain)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин
Спрей для местного и наружного применения дозированный в виде прозрачной, бесцветной жидкости с характерным запахом этанола и ментола.
| 1 фл. | |
| лидокаин | 3.8 г |
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активных веществ препарата Лидокаин
Для системного применения
В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.
Для местного применения
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.
Режим дозирования
В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Противопоказания к применению
Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.
Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.
С осторожностью следует применять местно при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан для парентерального применения при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
При местном применении важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания. Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Восстановление легких после коронавируса
Восстанавливаются ли легкие после COVID-19? Да. Но нужно не пропустить сроки реабилитации и серьёзно отнестись к рекомендациям врача.
Новая коронавирусная инфекция, вызванная SARS-CoV-2, недостаточно изучена, однако ясно, что она наносит вред всем органам и тканям человека. Вирус проникает в организм через слизистые оболочки носа, глаз, глотки. Первые симптомы появляются на 2-14 день. Обычно это повышение температуры выше 37.5 градусов Цельсия, насморк, потеря обоняния, сухой кашель, послабление стула, слабость и головная боль. На 6–10 сутки от момента появления первых симптомов могут начать беспокоить одышка, боль в груди, усиление кашля. Это тревожные симптомы, говорящие о поражении легких и требующие проведения дополнительного обследования: компьютерной томографии легких, измерения насыщения крови кислородом (сатурации).
Легкие после COVID-19
Попадая в организм человека через слизистые оболочки дыхательных путей SARS-CoV-2 вызывает мощнейшую воспалительную реакцию. Активируются иммунные клетки, вырабатывается колоссальное количество воспалительных веществ (воспалительных цитокинов). Интенсивность этой реакции скорее всего обусловлена генетически. Именно интенсивностью воспалительной реакции и определяется тяжесть поражения легочной ткани по данным исследований. В легочной ткани поражение при COVID-19 обусловлено как поражением самих альвеол (в которых происходит газообмен и кровь насыщается кислородом из воздуха) нашими собственными иммунными клетками так и поражением легочных сосудов, оплетающих альвеолы. Степень поражения легких можно определить при помощи КТ (компьютерной томографии).
Таблица 1. Поражение лёгких при COVID-19
Процент поражения легочной ткани
Поражена часть лёгкого. Небольшое затруднение дыхания.
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.