можно ли колоть амоксиклав внутримышечно
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
от белого до желтовато-белого цвета порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
КодАТХ: J01CR02
Фармакологические свойства:
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.
Среднее значение фармакокинетических параметров
Показания к применению
Противопоказания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ ® (AMOKSIKLAV) для инъекций
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| амоксициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 100 мг |
Порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| амоксициллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 200 мг |
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.
# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.
## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.
Фармакокинетика
При в/в болюсном введении Амоксиклава здоровым добровольцам в дозах 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг средние значения C max в плазме составляли 32.2 и 105.4 мкг/мл для амоксициллина и 10.5 и 28.5 мкг/мл для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 составлял 1.07 и 0.9 ч для амоксициллина и 1.12 и 0.9 ч для клавулановой кислоты соответственно. Значения AUC составляли 25.5 и 76.3 ч×мг/л для амоксициллина и 9.2 и 27.9 ч×мг/л для клавулановой кислоты соответственно. Выведение с мочой (от 0 до 6 ч) составляло 66.5% и 77.4% для амоксициллина и 46% и 63.8% для клавулановой кислоты соответственно.
После в/в введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечных тканях, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
В доклинических исследованиях не получено каких-либо свидетельств значимой задержки производных обоих активных лекарственных веществ в тканях.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных максимум 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T 1/2 около 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после в/в болюсного введения в однократных дозах 500/100 мг или 1000/200 мг. Согласно результатам различных исследований, уровень выведения с мочой в течение 24 ч составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после введения препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых аналогичен. Детям младшего возраста (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не следует вводить чаще 2 раз/сут в связи с незрелостью почечного пути экскреции.
Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек. При необходимости регулярно контролируют функцию почек.
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально степени нарушения функции почек. Снижение клиренса амоксициллина более выраженное, по сравнению с клавулановой кислотой, т.к. более высокая доля амоксициллина выводится почками. Поэтому при почечной недостаточности дозу препарата следует корректировать, чтобы избежать накопления амоксициллина и поддерживать оптимальную концентрацию клавулановой кислоты.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых и детей:
Профилактика инфекций, связанных с обширными хирургическими вмешательствами у взрослых, включая операции в следующих областях:
Режим дозирования
Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.
При лечении конкретных заболеваний дозу устанавливают с учетом следующих факторов:
Возможность применения других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и/или с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
Лечение Амоксиклавом может быть начато с лекарственной формы для в/в введения, а завершено лекарственной формой для приема внутрь, если это целесообразно для конкретного пациента.
Данная лекарственная форма препарата при применении в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования обеспечивает общую суточную дозу амоксициллина/клавулановой кислоты 3000 мг/600 мг. При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата для в/в введения во избежание введения клавулановой кислоты в чрезмерно высокой суточной дозе.
Длительность терапии определяется ответом на лечение. При некоторых инфекциях (например, остеомиелит) требуется более длительное лечение. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра.
Взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг в соответствии с показаниями препарат назначают в дозе 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.
Для интраоперационной профилактики при хирургических вмешательствах длительностью менее 1 ч рекомендуемые дозы составляют от 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг во время вводного наркоза. Дозы 2000 мг/200 мг могут быть достигнуты при применении других лекарственных форм препарата для в/в введения.
При хирургических вмешательствах длительностью более 1 ч рекомендуемые дозы составляют от 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг во время вводного наркоза, максимум 3 раза в дозе 1000 мг/200 мг за 24 ч. Интраоперационное выявление четких клинических признаков инфекций обуславливает необходимость проведения обычного курса в/в или пероральной антибиотикотерапии в послеоперационном периоде.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы проводится с учетом максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.
Пациентам с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Дозы для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг
| КК 10-30 мл/мин | Исходная доза 1000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг 2 раза/сут | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
КК детей с массой тела
|
